藥理：

　　本品為長(zhǎng)效奎尼丁制劑，屬Ia類抗心律失常藥。主要通過(guò)抑制鈉通道開放，延長(zhǎng)其失活后恢復(fù)所需時(shí)間，降低細(xì)胞膜的鈉離子通透性而起作用，但不影響鉀和鈣離子的通透性。此外，還具有抗迷走神經(jīng)和輕度的α受體阻滯劑作用，從而減低異位起搏點(diǎn)細(xì)胞動(dòng)作電位4相坡度，抑制異位起搏點(diǎn)的自律性而消除異位心律；使心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心室肌細(xì)胞和心房肌細(xì)胞的動(dòng)作電位0相上升速度減慢、沖動(dòng)傳導(dǎo)減慢，降低心房和心室肌的興奮性；減慢細(xì)胞的復(fù)極化，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服經(jīng)腸道吸收后，生物堿大部分與血清蛋白結(jié)合，并分布于肌質(zhì)網(wǎng)的心肌細(xì)胞及線粒體蛋白，經(jīng)肝臟代謝，血清消除半減期為7～9h.由尿排出，排泄物為代謝物和奎尼丁型，在堿化后和腎小球?yàn)V過(guò)率減低時(shí)，排泄速率也減慢。

　　適應(yīng)癥：

　　用于治療房性和室性早搏、心房顫動(dòng)和撲動(dòng)或房性心動(dòng)過(guò)速，并用于復(fù)律后維持竇性心律，或用于預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速或室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)作。

　　用法用量：

　　口服，成人每次0.3g，每日2次。早晚服用，間隔12h，如心律失常仍未被完全控制時(shí)，劑量可加倍。小兒按每次6mg/kg服用，每日2次。

　　用于轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)，應(yīng)先給地高辛減慢房室傳導(dǎo)，以免心律轉(zhuǎn)變時(shí)引起心率增快。

　　在服用本品前，應(yīng)先檢查血鉀，并糾正低血鉀。

　　在服用本品前，應(yīng)做一次過(guò)敏試驗(yàn)，囑患者口服1粒，觀察1h，有無(wú)頭暈、耳鳴、面部潮紅、低血壓等反應(yīng)，并在24h內(nèi)觀察心電圖有無(wú)QRS間期增寬，QT間期延長(zhǎng)，如有過(guò)敏反應(yīng)者則不宜服用。

　　[劑型與規(guī)格]膠囊劑：300mg/粒。

　　禁用慎用：

　　對(duì)嚴(yán)重心肌病變、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征心源性休克、洋地黃中毒、嚴(yán)重肝腎功能損害，原有QT間期延長(zhǎng)、血小板減少癥、妊娠期及對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)者禁用。

　?、穸确渴覀鲗?dǎo)阻滯、顯著心動(dòng)過(guò)緩、低血鉀、低血壓者慎用。如有過(guò)敏反應(yīng)者則不宜服用。

　　給藥說(shuō)明：

　　用于轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)，應(yīng)先給地高辛減慢房室傳導(dǎo)，以免心律轉(zhuǎn)變時(shí)引起心率增快。

　　在服用本品前，應(yīng)先檢查血鉀，并糾正低血鉀。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　在服用本品前，應(yīng)做一次過(guò)敏試驗(yàn)，囑患者口服1粒，觀察1h，有無(wú)頭暈、耳鳴、面部潮紅、低血壓等反應(yīng)，并在24h內(nèi)觀察心電圖有無(wú)QRS間期增寬，QT間期延長(zhǎng)，如有過(guò)敏反應(yīng)者則不宜服用。

　　不良反應(yīng)：

　　最常見為胃腸道反應(yīng)，如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。其次為心臟毒性反應(yīng)，包括出現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)速、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室和室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、室性早搏。嚴(yán)重者可致尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)或心室停搏、奎尼丁暈厥、低血壓或粹死。大劑量應(yīng)用還能引起精神障礙、譫妄、幻覺。較少出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫，皮疹、血小板減少和自身免疫性溶血性貧血等。

　　相互作用：

　　本品與地高辛合用，可提高血清地高辛濃度，易致洋地黃中毒。與苯巴比妥、苯妥英、利福平合用，可降低血清奎尼丁濃度，降低療效。與抗膽堿藥、抗凝藥、麻醉藥、心肌抑制藥、箭毒類、降壓藥或擴(kuò)血管藥合用，可增強(qiáng)這些藥物的作用。與β受體阻滯藥合用，可明顯降低肝血流量及奎尼丁在肝中代謝，從而加重對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用。

　　本品不宜與普魯卡因胺、苯噻啶、三環(huán)抗抑郁藥合用，否則有加重或延長(zhǎng)QT間期的作用。